新方法可一步获得药物前体分子

2020-04-02 02:06 来源:未知

另一个突破在于简化了手性化合物的合成步骤。手性分子具有两种不同的镜像,就像人的左右手一样,但左手分子和右手分子具有完全不同的功能,比如沙利度胺,其一种手性可以用作镇静剂,而另一种手性却有严重的毒副作用,可能导致出生缺陷,因此,如何实现手性化合物的高效合成非常重要。科学家以往采用手性拆分,或预活化底物的不对称催化的方法来得到手性化合物,合成路线冗长。但新方法在没有任何辅助基团的条件下,一步就能从烃类化合物得到手性腈类化合物。

该项研究工作得到国家自然科学委杰出青年基金和重点项目、中科院、科技部、上海市科委、上海有机所和金属有机国家重点实验室的经费支持。

2日出版的《科学》杂志公开了中美两国化学家的一项联合研究成果,他们发明了一种全新的合成方法,只需一步就能将自然界丰富的烃类有机分子转化成高附加值的手性腈类化合物,这是一类非常重要的有机中间体,广泛用于药物和农药的合成,具有极大的应用潜力。

中科院上海有机所刘国生团队

中科院上海有机化学研究所研究员刘国生和美国威斯康辛大学麦迪逊分校化学教授香农斯塔尔共同指导了这项研究。刘国生在接受科技日报记者电话采访时表示,这项研究主要有两个突破:一是攻克了烃类化合物碳氢键不对称催化的重大挑战。传统合成方法是先将烃类化合物转化为官能化的中间体,再通过多步转化才能得到目标产物;而且在碳氢键的活化中,反应的活性和选择性往往不高。而新方法在碳氢键的活化方面具有非常高的活性和选择性,大大提高了原料转化成目标分子的效率。

据悉,该工作是刘国生团队通过与美国威斯康辛大学麦迪逊分校的Stahl教授共同合作完成的。

手性腈类化合物是合成激素、神经递质、精神类药物和消炎药等的前体分子。刘国生告诉记者:该方法能够一次选择性地合成两种手性分子中的一种,这对以后研发以烃类化合物作为原料制备药物或农药中间体的全新催化方法具有重要意义。

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据刘国生研究员介绍,碳氢键活化是有机化学中的圣杯,通过烷烃的碳氢键直接官能化是有机合成中最为直接高效的新方法,但他表示这具有很大的挑战性,其中碳氢键的直接不对称官能化反应则更困难。

手机版官网,中科院上海有机化学研究所刘国生团队通过发展金属催化的自由基接力新策略,成功地实现了铜催化苄位碳氢键的不对称氰化反应,以最短的路线合成了手性腈类化合物。今天,这一重大突破性研究成果在线发表于国际权威学术杂志《科学》

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